Injeção contra o colesterol

Respire fundo e leia rápido: pró-proteína convertase subtilisina/kexina tipo 9. Ou, para os íntimos, PCSK9. A descoberta dessa molécula de nome e sobrenome complicados está revolucionando a forma de tratar o colesterol alto. A história começou há uns dez anos, quando cientistas investigaram os genes de duas mulheres, uma dos Estados Unidos e outra da África do Sul, que possuíam um nível baixíssimo de LDL, a parcela ruim do colesterol.

Enquanto a população geral tem cerca de 100 mg/dl dessa gordura trafegando pelos vasos sanguíneos, a dupla carregava taxas inferiores a 20 mg/dl. E o que elas tinham de diferente em relação ao resto do mundo? Uma mutação genética raríssima que praticamente zerava a presença da PCSK9 no organismo.

Nessa mesma época, estudiosos observaram também que pessoas com uma quantidade elevada dessa proteína apresentavam o colesterol nas alturas. “Descobriu-se, então, que a PCSK9 degrada receptores no fígado responsáveis por captar o LDL-colesterol da circulação”, conta o médico Francisco Fonseca, presidente da Sociedade de Cardiologia do Estado de São Paulo. Em resumo: quanto mais PCSK9, maior a carga de LDL que perambula pelas artérias.

Foi a partir desses achados que diversos laboratórios entraram na história e passaram a desenvolver medicamentos capazes de destruir a tal proteína. A nova classe de remédios, batizada de inibidores de PCSK9, é composta de anticorpos monoclonais, substâncias fabricadas sob medida para torpedear um alvo específico no organismo. É isso, aliás, que cobra dessas drogas uma forma de aplicação totalmente distinta. “Enquanto as terapias atuais se baseiam em comprimidos diários, as estatinas, esses novos fármacos são aplicados por uma injeção a cada 15 ou 30 dias”, diz o cardiologista Raul Dias dos Santos, diretor da Unidade Clínica de Lípides do Instituto do Coração (InCor), em São Paulo.

Apesar de baixarem drasticamente os níveis de LDL, os inibidores de PCSK9 já liberados lá fora ainda precisam mostrar evidências sobre seu papel direto na redução dos números de infarto e AVC. Afinal, são esses eventos que os médicos querem evitar ao combater os altos níveis da gordura no sangue. “Temos dados suficientes para afirmar que menos LDL traz um impacto positivo na mortalidade cardiovascular”, defende Lima. Tanto a Amgen quanto a Sanofi conduzem atualmente ensaios clínicos com milhares de voluntários para confirmar essa tendência de proteção ao coração e ao cérebro. Os resultados são esperados para 2017 e, inclusive, devem coincidir com a chegada das injeções a terras brasileiras.

Arsenal terapêutico
O que está disponível hoje para resguardar as artérias

Estatina
É a pedra fundamental do tratamento. Deve prosseguir como escolha número 1 por muitos anos.

Ezetimiba
Surge como reforço se a estatina não soluciona a encrenca. Reduz as taxas de LDL em cerca de 20%.

Colestiramina
Vem em pó e freia a absorção de colesterol no intestino. É muito pouco tolerada pelos pacientes.

Fitoesterol
Está presente em cápsulas e em alguns alimentos, como a margarina. É coadjuvante, já que seu efeito é mais limitado.

Dieta e exercício
Se alimentar direito e suar a camisa formam um binômio essencial para manter as artérias livres do excesso de gordura.